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654-2,偶然发现的“中国神药”

  受访专家:北京军海癫痫病医院

  一个病人晚上肚子疼,值班实习医生请示二线医生问怎么处理,二线回答“打6542”。5分钟后二线医生的电话再次响起,值班实习医生问:“老师,给6542打了,总机说没这个分机号!”这是实习医生遇到的囧事。二线医生让打的“6542”,不是电话分机号,而是一种抗M胆碱药,通用名为“消旋山莨菪碱”。它为何被这么简单地称作6542呢?这看似随意的纯数字,背后却有着非凡的意义。

  上世纪六十年代初,在我国青海省有一种名为樟柳神的植物,与中药商陆的俗名樟柳相仿,曾被误作商陆使用,发生了药物中毒的情况。经过鉴定,研究人员发现樟柳神是茄科植物唐古特山莨菪,遂将其列题开展了研究。在分离成分过程中,研究人员不小心将编号为At-2的结晶崩到眼睛里,立刻出现瞳孔放大,次日却又很快恢复。

  这一偶然现象引起了药理研究人员的极大兴趣,他们很快对At-2进行了全面系统地研究,并与阿托品(别称混旋莨菪碱)进行了对比。实验结果表明,At-2的中枢作用比阿托品弱,外周作用与其相似。最后,根据其来源的植物学名,将其命名为“山莨菪碱”,并于1965年4月进入了临床试用,这也是其商品名“654”的由来。

  山莨菪碱的天然制品被称为“654-1”,为右旋体。因药源有限,提取工艺也繁琐困难,成本高,于是研究人员采用了人工合成的方法生产合成制品,定名为“654-2”,是消旋体,两者之间的作用机制没有区别,只是654-2的生产效率高,所以目前广泛用于临床的主要是654-2。

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